Co jsou statiny, přínosy a škody

Statiny - skupina léků, které se používají v případě vysokých hladin cholesterolu. Je však důležité si uvědomit, že tyto léky mohou způsobit závažné komplikace. Protože je tak důležité poradit se s lékařem.

Kdy jsou předepsány statiny?

Před podrobným popisem vedlejších účinků a škod způsobených užíváním statinů je nutné pochopit, kdy lékaři takové léky předepisují.

Statiny jsou hypolipidemická činidla, jejichž mechanismus účinku je spojen se selektivní inhibicí enzymů HMG reduktázy. Toto je klíčové spojení ve tvorbě cholesterolu a jeho frakcí.

Indikace pro použití statinů jsou následující:

  • jako součást komplexní terapie se zvýšeným cholesterolem;
  • s dědičnými formami hypercholesterolemie;
  • pro léčbu metabolismu tuků v kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních patologiích.

Moderní medicína proto doporučuje užívat statiny v případě zvýšení hladiny cholesterolu, bez ohledu na příčinu.

Zásady přiřazení

Před použitím léků by všichni pacienti s vysokým cholesterolem měli být obeznámeni s metodami korekce metabolismu tuků pomocí diety, fyzické námahy a odmítání špatných návyků.

Pokud se hladina cholesterolu nevrátí do normálu během 3 až 4 měsíců léčby, mohou lékaři předepsat statiny. Prostředky založené na atorvastatinu a simvastatinu začnou působit po 10-14 dnech pravidelného užívání na základě rosuvastatinu - řádově rychleji. Maximální terapeutický účinek se projeví po jednom měsíci podávání a trvá po celou dobu léčby. Léčba statinem je dlouhá, může trvat celý život.

Mechanismus působení

Statiny působí na biochemické úrovni. Blokují jeden z hlavních enzymů při syntéze cholesterolu. V důsledku toho má léčivo následující farmakologický účinek:

  • počáteční koncentrace cholesterolu během prvního měsíce klesá;
  • klesá produkce špatného cholesterolu;
  • zvyšuje koncentraci prospěšných frakcí cholesterolu.

Navíc, v důsledku zvýšení počtu receptorů ve vztahu k škodlivým aterogenním lipidům na povrchu hepatocytů, zvyšují statiny jejich využití.

V důsledku tohoto porušení je obnoven poměr lipoproteinů s vysokou a nízkou hustotou. Aterogenita se vrátí do normálu. Přínosem statinů je snížení rizika ischemických projevů u pacientů s nedostatečným přísunem krve do srdce a mozku. Kardiovaskulárním onemocněním je zabráněno u lidí s rizikovými faktory, jako je věk, kouření a diabetes. Riziko smrtelných komplikací se snižuje, zlepšuje se kvalita života.

Prodlužují statiny život?

Pacienti se zvýšeným cholesterolem a aterosklerózou často trpí komplikacemi, jako je např

  • infarkt myokardu;
  • poruchy oběhu v cévách;
  • mrtvice

Všechny tyto stavy jsou spojeny obecným mechanismem vývoje patologického procesu:

  • zvýšení koncentrace celkového cholesterolu a jeho pyrogenních reakcí;
  • depozice lipidů na stěnách krevních cév, jejich posilování a tvorba cholesterolových plaků;
  • selhání oběhu způsobené vazokonstrikcí.

Nejdříve jsou postiženy srdeční sval a mozek, protože potřebují kyslík a živiny. Objevují se první příznaky ischémie: nepříjemně stlačující bolesti za hrudní kostí, ztráta tolerance vůči stresu v lézích srdce; závratě a bolesti hlavy s nedostatečným obsahem kyslíku v mozku.

Pokud čas těmto projevům nevěnuje pozornost, selhání oběhového systému a může způsobit život ohrožující následky ve formě infarktu a mrtvice.

Infarkt myokardu je nevratná fyziologická změna srdeční tkáně, která zahrnuje nekrózu a aseptický zánět. Tento stav se projevuje ostrou bolestí v srdci, strachem ze smrti, panikou.

Jestliže nekróza pohltila celou stěnu orgánu, infarkt nabývá transmurálního tvaru. S příznivým výsledkem je oblast nekrózy utažena pojivovou tkání, což má za následek jizvu.

Když je škoda příliš rozsáhlá, srdce nemůže 100% plnit svou funkci čerpání krve. K selhání srdce dochází, což může být fatální. Mrtvice může být také fatální, to znamená, že krevní zásobení oblastí mozku je narušeno.

S ischemickým poškozením životně důležitých oblastí mozku se může okamžitě objevit smrt. Jakákoliv nebezpečná komplikace aterosklerózy se vyvíjí spíše náhle a vyžaduje okamžitou hospitalizaci.

Využití statinů při prevenci a léčbě aterosklerózy je neocenitelné. Takové léky pomáhají udržovat hladinu cholesterolu v normálním rozmezí, zabraňují vzniku aterosklerotických plaků a snižují riziko srdečního infarktu a mrtvice. Kromě toho můžete snížit riziko úmrtí z opakovaných srdečních infarktů a mrtvice u lidí s vysokými koncentracemi cholesterolu v krvi.

Existuje nějaká škoda na těchto lécích?

Před 20 lety v lékařství existoval skutečný boom pro statiny: tyto léky byly předepsány těm, jejichž cholesterol byl mírně zvýšen, pokud by tento stav mohl být snadno napraven správnou stravou.

O několik let později se neobvyklá popularita těchto léků začala objevovat v publikacích o provedených studiích, což naznačuje negativní dopad těchto léků na práci vnitřních orgánů.

Játra

Játra produkují až 80% endogenního cholesterolu. V případě použití statinů dochází k porušení syntézních procesů, což se ukazuje jako škodlivé působení na hepatocyty. Hlavní věc je, že zničí jaterní buňky.

Navzdory skutečnosti, že játra mají téměř nevyčerpatelnou schopnost regenerace, nelze nebezpečné účinky těchto léků popřít. Stojí však za zmínku, že destrukce jaterních buněk se nevyskytuje u všech pacientů. Chcete-li sledovat škody, které mají statiny, musíte pravidelně podstupovat laboratorní testy, testovat funkce jaterních testů. Rovněž se doporučuje testovat na celkové množství bílkovin bilirubinu pro posouzení funkce jater.

S nárůstem bilirubinu můžeme hovořit o hrubém porušení na úrovni hepatocelulárního systému. V takových situacích se nedoporučuje přiřadit statiny. Díky své chemické a biologické povaze jsou ALT a AST enzymy, které vstupují do krevního oběhu, když se jaterní buňky rozkládají. Ale hepatocyty jsou neustále aktualizovány: staré vymřou, jejich místo zaujmou noví.

Látka v minimální koncentraci by proto měla být přítomna v krvi. Pokud z nějakého důvodu umírají hepatocyty, hodnoty ALT a AST se několikrát zvýší. Při dlouhodobém užívání statinu mohou testy jaterních funkcí překročit normální hodnoty 2–4krát.

Ideální pro pacienty, kteří právě začínají pít statiny: testovat před užíváním tablet a 1,5-2 měsíce po pravidelném užívání drog.

Pokud jsou ALT a AST normální podle výsledků prvního a druhého testu, statiny nemají škodlivý účinek na játra, léčba s nimi bude přínosná pro tělo. Pokud před užitím statinů byly testy jaterních funkcí normální a pak se dramaticky zvýšily, pak je poškození těla významné.

V tomto případě byste se měli poradit se svým lékařem o další taktice léčby.

Tyto možnosti jsou možné:

  1. Zrušit statiny. Často, když se koncentrace ALT a AST stává nebezpečnou, jediným jistým krokem je úplné zrušení drogy. Aby se předešlo škodám, které jsou v tomto případě mnohem lepší než přínosy, doporučuje se přejít na jiné skupiny léků snižujících lipidy, ale pouze po úplném snížení funkčních testů jaterních funkcí na normální hodnoty. Pacienti by také neměli zapomínat, že hlavní metodou léčby vysokého cholesterolu a aterosklerózy je správná dieta s minimálním obsahem tuku, mírnou fyzickou aktivitou.
  2. Úprava dávkování. Dávkovací režim téměř všech statinů je stejný: lék se podává jednou denně, minimální doporučená dávka je 10 mg, maximum je 80 mg. Proces výběru vhodné dávky pro pacienta trvá dlouhou dobu: na začátku léčby je předepsána minimální dávka, několik týdnů po zahájení terapie je předepsána kontrolní analýza cholesterolu - na základě ní je předepsána dávka.

Čím vyšší je dávka léčiva, tím větší jsou škodlivé účinky léčiva na vnitřní orgány. Proto, pokud je pacient předepsán 80 mg statinů, pak v přítomnosti nebezpečných následků, může být dávka snížena, ale pouze po doporučení lékaře.

Navíc pacienti, kteří užívají statiny, musí chránit játra před negativním vlivem některých faktorů:

  • vzdát se špatných návyků;
  • neužívejte jiné léky bez doporučení lékaře;
  • omezení jíst mastné smažené potraviny.

Klouby a svaly

Dalším poměrně častým vedlejším účinkem je účinek statinů na kosterní sval. Řada pacientů měla intenzivní svalovou bolest, zejména večer po aktivním dni. Mechanismus vývoje myalgie je spojen se schopností statinů zničit myocyty, tj. Svalové buňky.

Místo toho, zánět začne - myositis, kyselina mléčná je vylučována, který jako výsledek dráždí nervová zakončení ještě více. Svalová bolest při užívání statinů připomíná nepohodlí po tvrdé fyzické práci. Proto jsou nejčastěji postiženy svaly dolních končetin.

Statistiky ukazují, že přibližně 1,4% pacientů užívajících statiny má podobný vedlejší účinek.

Většina patofyziologických změn, ke kterým dochází ve svalové struktuře, je dočasná a po zrušení statinů zcela zmizí. Rabdomyolýza je syndrom, který je kritickým stupněm myositidy. To se projevuje ostrým hromadným odumřením velké části svalových vláken, produkty rozkladu pak vstupují do krevního oběhu, což vede k rozvoji renálního selhání. Jinými slovy, ledviny se nedokážou vyrovnat s objemy toxických látek a odmítnout pracovat.

Při vývoji tohoto pacienta musí být pacient urgentně hospitalizován. Aby se zabránilo rozvoji tohoto syndromu, je nutné pravidelně testovat všechny pacienty, kteří užívají statiny, na CPK - enzym, který se uvolňuje do krve během neurózy svalové tkáně.

Norma KFK - 24-180 Me / L. V případě růstu tohoto indikátoru se doporučuje opustit statiny nebo snížit dávkování. Méně často pacienti, kteří užívají tyto léky, mají nebezpečnou komplikaci na straně kloubů. Hlavním nebezpečím těchto prostředků je, že mění množství a fyzikálně-chemické vlastnosti intraartikulární tekutiny. Z tohoto důvodu se u pacientů může vyvinout artritida a artróza. Jestliže neošetřený, jestliže stav postupuje, kontraktura kloubu může vyvinout se, to je, patologické spojení jeho klíčových elementů. Díky tomuto pohybu v kloubu, aby to bylo těžší, po určité době se může stát zcela nehybným.

Trávicí orgány

Nejběžnějším vedlejším účinkem užívání statinů jsou dyspeptické symptomy. V přibližně 3% případů, při užívání těchto léků ke snížení cholesterolu, se mohou objevit následující příznaky:

  • nevolnost;
  • říhání;
  • zvýšená chuť k jídlu nebo odmítnutí jíst;
  • bolesti břicha.

Všechny symptomy indikují individuální citlivost léku, takže nejčastěji je nutné dávku upravit směrem dolů. Ve vzácných případech se u pacientů mohou objevit zánětlivé nebo ulcerózní poškození sliznic úst, žaludku, jícnu, střev. Zpracování těchto podmínek se provádí podle obecných zásad, statiny jsou v tomto období zrušeny.

Nervový systém

Na straně CNS může užívání statinů způsobit:

  • bolest hlavy;
  • nespavost;
  • noční můry;
  • ospalost;
  • závratě;
  • těžké astenie;
  • ztráta paměti;
  • poruchy citlivosti;
  • chuťové perverze;
  • emoční nestabilita, paralýza obličejového nervu, která projevuje asymetrii obličeje.

Mělo by však být zřejmé, že ne každý pacient může mít takové vedlejší účinky. Obecně platí, že frekvence nepřesahuje 2%.

Srdce a cévy

Navzdory neocenitelným přínosům těchto léků na kardiovaskulární systém jsou možné vedlejší účinky ve 2% případů, mezi které patří:

  • expanze periferních cév a snížení tlaku;
  • migréna, která je způsobena změnou tónu krevních cév mozku;
  • arytmie;
  • zvýšené projevy anginy pectoris.

Tyto vedlejší účinky jsou však nejčastěji spojeny se skutečností, že cévy jsou po operaci pro nošení v podmínkách chronického hladování kyslíkem přeskupeny na nový způsob operace.

Respirační orgány

Při užívání statinů z respiračního systému lze pozorovat:

  • snížená imunita;
  • vývoj infekčních procesů;
  • progresi infekce nebo její šíření do dolních dýchacích cest.
  • nosní krvácení;
  • problémy s ledvinami a močovým systémem.

Pravidelný příjem statinů může způsobit:

  1. Vývoj urogenitálních infekcí v důsledku snížené imunity.
  2. Infekce podmíněně patogenní flórou, která se projevuje cystitidou.
  3. Poruchy ledvin a výskyt periferního edému.
  4. Změny laboratorních testů v moči.
  5. Alergie. Taková reakce se vyskytuje velmi vzácně, ale někteří pacienti mohou pociťovat svědění, vyrážku, otoky, kopřivku.

Vývoj anafylaktického šoku a nebezpečných kožních syndromů, dalších závažných patologií byl zaznamenán v ojedinělých případech během postmarketingových studií.

Jak statiny ovlivňují plod: během těhotenství a během laktace

Léčba statiny během těhotenství a krmení je přísně zakázána. Kromě toho, pokud je léčba těmito léky doporučena pro ženy v reprodukčním věku, tj. Ve věku 15-45 let před menopauzou, před jejím užitím, musíte se ujistit, že nejste těhotná, a během léčby musíte používat účinné metody antikoncepce.

Statiny jsou léky, které ovlivňují plod. V současné době nebyly provedeny žádné studie na lidech, nicméně v experimentech na laboratorních zvířatech se ukázalo, že použití statinů pro těhotné ženy může způsobit výrazné snížení hmotnosti dítěte. Také medicína zná narození dítěte s obrovským množstvím malformací poté, co matka vezme statiny v prvním trimestru těhotenství.

Stojí za zmínku, že normální cholesterol je nezbytnou látkou pro růst a vývoj plodu. Statiny překonávají hemato-placentární bariéru a hromadí se v dětské krvi. Vzhledem k tomu, že tyto léky významně snižují syntézu cholesterolu, tento plod nakonec postrádá plod. Statiny také pronikají a hromadí se v mateřském mléce. Proto by mělo být v době léčby přerušeno kojení.

Vlastnosti léčby

Než lékař vybere potřebný lék, je vhodné podstoupit úplné vyšetření:

  1. Krev a moč (celkem).
  2. Lipidogram, tj. Studium metabolismu lipidů v těle, které bude určovat celkový cholesterol, jeho frakce, riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění.
  3. Biochemická analýza krve, která zahrnuje bilirubin, ALT, AST, CK, kreatin a močovinu pro stanovení činnosti ledvin.

Pokud jsou získané výsledky v normálním rozmezí, pak neexistují žádné kontraindikace podávání statinu. Po 1 měsíci po zahájení přijímání je nutné projít všemi studiemi, abyste určili další akce. Pokud jsou všechny ukazatele v normálním rozmezí, léčba může pokračovat, ale pokud byly zjištěny abnormality v játrech, ledvinách, svalech, může být léčba statinem zrušena.

Přijímají statiny výhody a nevýhody

Navzdory sporům ve vědeckém světě o nebezpečích a výhodách statinů lékaři denně předepisují tyto léky velkému počtu lidí, kteří mají vysoké hladiny cholesterolu v krvi. Tabulka ukazuje všechny výhody a nevýhody užívání takových léků.

FORPROTI
Kontrola hladiny cholesterolu, znatelný pokles tohoto ukazatele do 1 měsíce.Nelze jej použít k léčbě pacientů s chronickým onemocněním jater, protože tyto léky mohou způsobit masivní nekrózu hepatocytů.
Snížení rizika vzniku ischemické choroby srdeční.Velký počet vedlejších účinků.
40% snížilo riziko smrtelných komplikací kardiovaskulárního systému.Frekvence výskytu nežádoucích účinků je 2%.
Snížení úmrtnosti na mrtvici a srdeční infarkt.Nelze jej použít k léčbě těhotných, kojících žen, dětí do 10 let.
Snadné použití - pouze jedna tableta denně.To vyžaduje dlouhou recepci, kvůli které se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Možnost použití při léčbě aterosklerózy u pacientů s chronickou ledvinovou patologií, protože statiny jsou odstraňovány játry.Špatná kombinace s jinými léky.